CAS

1428-95-1

中文名称

5-(N，N-六亚甲基)阿米洛利

英文名称

5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride

别名

Hexamethyleneamiloride

分子式

C₁₂H₁₈ClN₇O

分子量

311.77

规格

5mg ; 1mg ; 10mg ; 50mg ; 100mg

溶解性

Soluble in DMSO

纯度

≥98%

外观(性状)

Light yellow to yellow Solid

储存条件

Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year

SMILES

C1CCCN(CC1)C2=NC(=C(N=C2Cl)C(=O)N=C(N)N)N

InChIKey

RQQJJXVETXFINY-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI=1S/C12H18ClN7O/c13-8-10(20-5-3-1-2-4-6-20)18-9(14)7(17-8)11(21)19-12(15)16/h1-6H2，(H2，14，18)(H4，15，16，19，21)

PubChem CID

1794

靶点

Na+/H+ exchanger;HIV

通路

Membrane Transporter&Ion Channel

背景说明

是一种有效的 Na+/H+ 交换抑制剂，也是一种 HIV-1 Vpu 病毒离子通道抑制剂。

生物活性

5-(N，N-Hexamethylene)-amiloride 是一种 Na+/H+ 交换抑制剂，一种 HIV-1 Vpu 病毒离子通道的抑制剂，可抑制小鼠肝炎病毒 (MHV) 复制和人冠状病毒 229E (HCoV229E) 在培养的 L929 细胞中的复制，其 EC50 分别为 3.91 μM 和 1.34 μM。[1-2]

In Vitro

5-(N，N-Hexamethylene)-amiloride，a Na(+)/H(+)exchanger inhibitor，decreases the pH(i)and induces apoptosis.[1] 5-(N，N-Hexamethylene)-amiloride，an inhibitor of the HIV-1 Vpu virus ion channel，inhibited the HCoV-229E and MHV E protein ion channel conductance in bilayers and also inhibited replication of the parent coronaviruses in cultured cells.[2]

数据来源文献

[1]. Rich IN，et al. Apoptosis of leukemic cells accompanies reduction in intracellular pH after targeted inhibition of the Na(+)/H(+) exchanger. Blood. 2000 Feb 15;95(4):1427-34.
[2]. Wilson L，et al. Hexamethylene amiloride blocks E protein ion channels and inhibits coronavirus replication. Virology. 2006 Sep 30;353(2):294-306.